SAMSCA®
SAMSCA®
SAMSCA® (tolvaptan) - первый и единственный пероральный антагонист V2-рецепторов вазопрессина, который увеличивает концентрацию натрия в сыворотке крови за счет клиренса свободной воды.
Инновационный препарат SAMSCA® (tolvaptan) показан для лечения клинически значимой гиперволемической и нормоволемической гипонатриемии (уровень натрия в сыворотке <125 мэкв / л или менее выраженная гипонатриемия, которая является симптоматической и не поддается коррекции ограничением жидкости), включая пациентов с сердечной недостаточностью и синдромом несоответствующего антидиуретического гормона.
Основное показание:
Инновационный препарат SAMSCA® (tolvaptan) показан для лечения клинически значимой гиперволемической и нормоволемической гипонатриемии (уровень натрия в сыворотке <125 мэкв / л или менее выраженная гипонатриемия, которая является симптоматической и не поддается коррекции ограничением жидкости), включая пациентов с сердечной недостаточностью и синдромом несоответствующего антидиуретического гормона.
SAMSCA® (tolvaptan) - первый и единственный пероральный антагонист V2-рецепторов вазопрессина, который увеличивает концентрацию натрия в сыворотке крови за счет клиренса свободной воды.
· Доказана эффективность препарата при клинически значимой гиперволемической и эуволемической гипонатриемии.
· Препарат представляет собой важный вариант лечения клинически значимой дилюционной гипонатриемии.
· У здоровых пациентов после однократного приема 60 мг SAMSCA
клиренс свободной воды и повышение уровня натрия в сыворотке происходили в течение 2-4 часов после введения дозы.
Механизм действия:
Вазопрессин, также известный как антидиуретический гормон, представляет собой пептид из 9 аминокислот, который синтезируется в нервных телах в супраоптических и паравентрикулярных ядрах гипоталамуса и секретируется задней долей гипофиза.
Вазопрессин высвобождается в ответ на уменьшение объема плазмы и повышение осмоляльности сыворотки.
Основная роль вазопрессина - контролировать водный баланс, баланс электролитов и артериальное давление.
1. SAMSCA блокирует вазопрессин.
SAMSCA избирательно блокирует связывание вазопрессина с рецепторами V2 в собирательных протоках почек.
2. Снижает экспрессию аквапорина.
Ингибирование связывания вазопрессина с V2-рецептором приводит к снижению экспрессии и удалению аквапорина-2 из просветной мембраны.
3. Снижает реабсорбцию воды.
Блокада V2-рецептора приводит к снижению реабсорбции воды почками.
4. Диурез и акварез
Диурез и акварез - это разные вещи. Диурез - это увеличение общего образования мочи. SAMSCA обеспечивает акварез или выделение воды без клинически значимой потери электролитов.
5. Концентрация натрия в сыворотке и осмоляльность мочи.
Акварез приводит к повышению концентрации натрия в сыворотке и снижению осмоляльности мочи.
6. Выведение натрия и калия.
Этот процесс не приводит ни к значительному изменению экскреции натрия или калия с мочой, ни к увеличению калия в плазме.
Эффективность препарата в ходе клинических исследований:
В ходе анализа многоцентрового рандомизированного контролируемого исследования 433 пациентов, госпитализированных по поводу декомпенсированной сердечной недостаточности, у 24% (103 пациента) госпитализированных пациентов с сердечной недостаточностью была гипонатриемия (уровень натрия в сыворотке ≤134 мэкв / л).
Гиперволемическая гипонатриемия у пациентов с сердечной недостаточностью является маркером избыточной секреции вазопрессина. Пациенты с сердечной недостаточностью подвержены риску гиперволемической гипонатриемии в результате избыточного удержания натрия и воды, чему способствует повышение уровня вазопрессина и нарушение клубочковой фильтрации.
В исследовании возрастающих уровней толваптана (tolvaptan) при гипонатриемии препарат SAMSCA значительно увеличил среднесуточный уровень натрия в сыворотке от исходного уровня на 4-й день и от исходного на 30-й день по сравнению с плацебо. По сравнению с плацебо, SAMSCA обеспечил статистически значимое повышение уровня натрия в сыворотке крови по сравнению с исходным уровнем у пациентов с нормоволемической или гиперволемической гипонатриемией.
Рекомендуемая доза и способ применения:
SAMSCA® (tolvaptan) – это пероральное дозированное средство для приема один раз в день с возможностью постепенного подбора дозы. Начальная доза 15 мг/день. При необходимости постепенно повышают дозу с интервалом > 24 часов до 30 мг/день. Максимальная доза 60 мг/день.
Препарат SAMSCA® (tolvaptan) очень легок в использовании:
· Пероральный прием независимо от приема пищи
· Не требует инициации в отделении интенсивной терапии.
· Не требуется коррекция дозы в зависимости от возраста, пола или расы.
· Не требуется коррекция дозы в зависимости от сердечной или почечной функции.
SAMSCA не рекомендуется пациентам с клиренсом креатинина <10 мл / мин, потому что влияние препарата на уровни натрия в сыворотке, вероятно, теряются при очень низких уровнях почечной функции.
Сертификация:
В мае 2009 года SAMSCA® (tolvaptan) был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов для лечения клинически значимой нормоволемической и гиперволемической гипонатриемии.
Примечание:
Препарат назначается лечащим врачом!
Гипонатриемия — это состояние, при котором наблюдается избыток воды в организме относительно количества натрия. Часто определяется как концентрация натрия в сыворотке крови <135 мэкв / л. Гипонатриемия является наиболее частым электролитным нарушением и является предиктором смертности госпитализированных пациентов в западных странах.
Может быть истощенной или дилюционной. Гипонатриемия истощения возникает в результате потерь электролитов в организме, превышающих потери воды. Дилюционная гипонатриемия возникает из-за удержания воды и часто связана с чрезмерной секрецией вазопрессина. Гипонатриемия часто встречается у госпитализированных пациентов с сердечной недостаточностью.
Гипотоническая гипонатриемия подразделяется на 3 основные категории. Эти категории основаны на первоначальной оценке степени обезвоживания пациента, истории болезни, осмоляльности мочи и концентрации натрия:
· Гиповолемическая гипонатриемия
· Нормоволемическая гипонатриемия
· Гиперволемическая гипонатриемия
Вазопрессин, также известный как антидиуретический гормон, представляет собой пептид из 9 аминокислот, который синтезируется в нервных телах в супраоптических и паравентрикулярных ядрах гипоталамуса и секретируется задней долей гипофиза. Вазопрессин высвобождается в ответ на уменьшение объема плазмы и повышение осмоляльности сыворотки. Основная роль вазопрессина - контролировать водный баланс, баланс электролитов и артериальное давление.
Синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНС АДГ) - основная причина нормоволемической гипонатриемии.
Нормоволемическая гипонатриемия характеризуется нормальным или избыточным объемом внеклеточной жидкости. Гипонатриемия при СНС АДГ характеризуется задержкой воды, вторичной по отношению к увеличению сывороточного вазопрессина и экскреции натрия с мочой.
СНС АДГ составляет 60% всех типов хронической гипонатриемии и является наиболее частой этиологией гипонатриемии у госпитализированных пациентов.
Вам нужна консультация профильного врача?
Закажите оригинальный препарат сейчас.