SAMSCA®

SAMSCA® (tolvaptan) - первый и единственный пероральный антагонист V2-рецепторов вазопрессина, который увеличивает концентрацию натрия в сыворотке крови за счет клиренса свободной воды.

Инновационный препарат SAMSCA® (tolvaptan) показан для лечения клинически значимой гиперволемической и нормоволемической гипонатриемии (уровень натрия в сыворотке <125 мэкв / л или менее выраженная гипонатриемия, которая является симптоматической и не поддается коррекции ограничением жидкости), включая пациентов с сердечной недостаточностью и синдромом несоответствующего антидиуретического гормона.


Основное показание:


Инновационный препарат SAMSCA® (tolvaptan) показан для лечения клинически значимой гиперволемической и нормоволемической гипонатриемии (уровень натрия в сыворотке <125 мэкв / л или менее выраженная гипонатриемия, которая является симптоматической и не поддается коррекции ограничением жидкости), включая пациентов с сердечной недостаточностью и синдромом несоответствующего антидиуретического гормона.

SAMSCA® (tolvaptan) - первый и единственный пероральный антагонист V2-рецепторов вазопрессина, который увеличивает концентрацию натрия в сыворотке крови за счет клиренса свободной воды.


· Доказана эффективность препарата при клинически значимой гиперволемической и эуволемической гипонатриемии.


· Препарат представляет собой важный вариант лечения клинически значимой дилюционной гипонатриемии.


· У здоровых пациентов после однократного приема 60 мг SAMSCA 

клиренс свободной воды и повышение уровня натрия в сыворотке происходили в течение 2-4 часов после введения дозы.


Механизм действия:


Вазопрессин, также известный как антидиуретический гормон, представляет собой пептид из 9 аминокислот, который синтезируется в нервных телах в супраоптических и паравентрикулярных ядрах гипоталамуса и секретируется задней долей гипофиза.


Вазопрессин высвобождается в ответ на уменьшение объема плазмы и повышение осмоляльности сыворотки.

Основная роль вазопрессина - контролировать водный баланс, баланс электролитов и артериальное давление.


1. SAMSCA блокирует вазопрессин.

SAMSCA избирательно блокирует связывание вазопрессина с рецепторами V2 в собирательных протоках почек.


2. Снижает экспрессию аквапорина.

Ингибирование связывания вазопрессина с V2-рецептором приводит к снижению экспрессии и удалению аквапорина-2 из просветной мембраны.


3. Снижает реабсорбцию воды.

Блокада V2-рецептора приводит к снижению реабсорбции воды почками.


4. Диурез и акварез

Диурез и акварез - это разные вещи. Диурез - это увеличение общего образования мочи. SAMSCA обеспечивает акварез или выделение воды без клинически значимой потери электролитов.


5. Концентрация натрия в сыворотке и осмоляльность мочи.

Акварез приводит к повышению концентрации натрия в сыворотке и снижению осмоляльности мочи.


6. Выведение натрия и калия.


Этот процесс не приводит ни к значительному изменению экскреции натрия или калия с мочой, ни к увеличению калия в плазме.


Эффективность препарата в ходе клинических исследований:


В ходе анализа многоцентрового рандомизированного контролируемого исследования 433 пациентов, госпитализированных по поводу декомпенсированной сердечной недостаточности, у 24% (103 пациента) госпитализированных пациентов с сердечной недостаточностью была гипонатриемия (уровень натрия в сыворотке ≤134 мэкв / л).

Гиперволемическая гипонатриемия у пациентов с сердечной недостаточностью является маркером избыточной секреции вазопрессина. Пациенты с сердечной недостаточностью подвержены риску гиперволемической гипонатриемии в результате избыточного удержания натрия и воды, чему способствует повышение уровня вазопрессина и нарушение клубочковой фильтрации.


В исследовании возрастающих уровней толваптана (tolvaptan) при гипонатриемии препарат SAMSCA значительно увеличил среднесуточный уровень натрия в сыворотке от исходного уровня на 4-й день и от исходного на 30-й день по сравнению с плацебо. По сравнению с плацебо, SAMSCA обеспечил статистически значимое повышение уровня натрия в сыворотке крови по сравнению с исходным уровнем у пациентов с нормоволемической или гиперволемической гипонатриемией.


Рекомендуемая доза и способ применения:


SAMSCA® (tolvaptan) – это пероральное дозированное средство для приема один раз в день с возможностью постепенного подбора дозы. Начальная доза 15 мг/день. При необходимости постепенно повышают дозу с интервалом > 24 часов до 30 мг/день. Максимальная доза 60 мг/день.


Препарат SAMSCA® (tolvaptan) очень легок в использовании:


· Пероральный прием независимо от приема пищи

· Не требует инициации в отделении интенсивной терапии.

· Не требуется коррекция дозы в зависимости от возраста, пола или расы.

· Не требуется коррекция дозы в зависимости от сердечной или почечной функции.


SAMSCA не рекомендуется пациентам с клиренсом креатинина <10 мл / мин, потому что влияние препарата на уровни натрия в сыворотке, вероятно, теряются при очень низких уровнях почечной функции.


Сертификация:


В мае 2009 года SAMSCA® (tolvaptan) был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов для лечения клинически значимой нормоволемической и гиперволемической гипонатриемии.


Примечание:


Препарат назначается лечащим врачом!


Гипонатриемия — это состояние, при котором наблюдается избыток воды в организме относительно количества натрия. Часто определяется как концентрация натрия в сыворотке крови <135 мэкв / л. Гипонатриемия является наиболее частым электролитным нарушением и является предиктором смертности госпитализированных пациентов в западных странах.


Может быть истощенной или дилюционной. Гипонатриемия истощения возникает в результате потерь электролитов в организме, превышающих потери воды. Дилюционная гипонатриемия возникает из-за удержания воды и часто связана с чрезмерной секрецией вазопрессина. Гипонатриемия часто встречается у госпитализированных пациентов с сердечной недостаточностью.


Гипотоническая гипонатриемия подразделяется на 3 основные категории. Эти категории основаны на первоначальной оценке степени обезвоживания пациента, истории болезни, осмоляльности мочи и концентрации натрия:


· Гиповолемическая гипонатриемия


· Нормоволемическая гипонатриемия


· Гиперволемическая гипонатриемия


Вазопрессин, также известный как антидиуретический гормон, представляет собой пептид из 9 аминокислот, который синтезируется в нервных телах в супраоптических и паравентрикулярных ядрах гипоталамуса и секретируется задней долей гипофиза. Вазопрессин высвобождается в ответ на уменьшение объема плазмы и повышение осмоляльности сыворотки. Основная роль вазопрессина - контролировать водный баланс, баланс электролитов и артериальное давление.


Синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНС АДГ) - основная причина нормоволемической гипонатриемии.

Нормоволемическая гипонатриемия характеризуется нормальным или избыточным объемом внеклеточной жидкости. Гипонатриемия при СНС АДГ характеризуется задержкой воды, вторичной по отношению к увеличению сывороточного вазопрессина и экскреции натрия с мочой.


СНС АДГ составляет 60% всех типов хронической гипонатриемии и является наиболее частой этиологией гипонатриемии у госпитализированных пациентов.



Вам нужна консультация профильного врача? 

Закажите оригинальный препарат сейчас.