QINLOCK®
QINLOCK®
Препарат для лечения взрослых с прогрессирующей опухолью стромы желудочно-кишечного тракта (GIST), которые ранее получили 3 или более протоколов лечения GIST
QINLOCK - это ингибитор тирозинкиназы, который действует путем блокирования киназы KIT и киназы PDGFRα, включая первичные и вторичные мутации данного типа. QINLOCK также ингибирует дополнительные киназы in vitro, такие как рецептор бета-фактора роста тромбоцитов (PDGFRB), внутренний эндотелиальный слой 2 (TIE2), фактор роста эндотелия сосудов 2 (VEGFR2) и протоонкоген B-Raf (BRAF).
Основное показание:
Препарат для лечения взрослых с прогрессирующей опухолью стромы желудочно-кишечного тракта (GIST), которые ранее получили 3 или более протоколов лечения GIST.
Механизм противоракового эффекта:
QINLOCK - это ингибитор тирозинкиназы, который действует путем блокирования киназы KIT и киназы PDGFRα, включая первичные и вторичные мутации данного типа. QINLOCK также ингибирует дополнительные киназы in vitro, такие как рецептор бета-фактора роста тромбоцитов (PDGFRB), внутренний эндотелиальный слой 2 (TIE2), фактор роста эндотелия сосудов 2 (VEGFR2) и протоонкоген B-Raf (BRAF).
Эффективность препарата в ходе клинических исследований:
Утверждение QINLOCK было основано на результатах международного многоцентрового рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого клинического исследования (INVICTUS / NCT03353753). В исследовании приняли участие пациенты с распространенной стромальной опухолью желудочно-кишечного тракта (GIST), которые ранее получали лечение иматинибом, сунитинибом и регорафенибом. В исследовании сравнивали участников, которые были рандомизированы для приема QINLOCK, с участниками, которые были рандомизированы для приема плацебо. Препарат продемонстрировал среднюю выживаемость без прогрессирования заболевания в течение 15.1 месяцев по сравнению с 6.6 месяцами в группе плацебо.
Рекомендуемая доза и способ применения:
150 мг перорально один раз в день до прогрессирования заболевания или неприемлемой токсичности.
Сертификация:
FDA предоставило этой заявке приоритетное рассмотрение и присвоило статус передовой терапии. Рипретиниб также получил статус орфанного препарата. Препарат зарегистрирован FDA в мае 2020 года.
Примечание:
Препарат назначается гастро-онкологом!!!
Гастроинтестинальные стромальные опухоли (ГИСО) — это опухоли, которые являются редкой и распространенной саркомой пищеварительного тракта. Опухоли часто обнаруживаются в желудке или тонком кишечнике, но могут возникать в любом другом месте желудочно-кишечного тракта. Средний возраст постановки диагноза - 60 лет, без преобладания пола. Есть редкие случаи педиатрических и семейных заболеваний, но подавляющее большинство случаев носят спорадический характер. Причина возникновения ГИСО неизвестна. Факторы образа жизни, вызывающие ГИСО (например, диета или курение), неизвестны.
Передовой препарат Qinlock® (ripretinib) – это ингибитор тирозинкиназы разработанный для лечения взрослых пациентов с гастроинтестинальной стромальной опухолью (ГИСО) на прогрессирующей стадии, которые прошли 3 или более курсов лечения ГИСО.
Согласно данным ВОЗ, гастроинтестинальные стромальные опухоли представляют 5% от всех сарком, с частотой клинически выявленных случаев 14,5 на миллион человек и распространенностью 129 на миллион жителей. Имеются ограниченные данные о заболеваемости во всем мире, но они указывают на 10 - 20 случаев заболевания на миллион человек (в основном на основе данных европейского населения).
Qinlock — это препарат инновационной таргетной терапии рака, который не является химиотерапией. Действие Qinlock основано на «ограничении мощности» определенных тирозинкиназ. Представьте себе удлинитель, подобный тому, который есть у вас дома, и этот удлинитель - это белок тирозинкиназы в раковых клетках ГИСО. Каждая розетка – это участок тирозинкиназы, где может произойти мутация, когда мутирует ген, подобный ИТК или PDGFRα. Когда на одном из участков происходит мутация, это похоже на подключенную розетку. Эта розетка заставляет раковые клетки ГИСО расти и распространяться.
Qinlock нацелен на 2 розетки или 2 ключевых участка тирозинкиназ, участвующих в ГИСО. Нацеливаясь на эти 2 участка, Qinlock ограничивает способность тирозинкиназы стимулировать рост и распространение раковых клеток ГИСО. Поскольку мутации могут происходить на разных участках, нацеленность на 2 участка помогает Qinlock бороться с целым рядом мутаций.
Qinlock® (ripretinib) может помочь пациентам, которые прошли как минимум 3 других курса лечения ГИСО на прогрессирующей стадии, вне зависимости от типа мутации ГИСО и даже без определения типа.
Действие препарата Qinlock было изучено в клиническом исследовании пациентов с ГИСО на прогрессирующей стадии, которые прошли как минимум 3 предыдущих курса лечения ингибиторами тирозинкиназы (ИТК). В исследовании пациенты были распределены случайным образом для приема Qinlock или плацебо.
Были поставлены 2 основные цели: изучить, насколько хорошо действует Qinlock и насколько он безопасен. Для этого оценивались 3 ключевых показателя:
Выживаемость без прогрессирования (ВБП)
Частота объективного ответа (ЧОО)
Общая выживаемость (ОВ)
Было доказано, что Qinlock дает пациентам значительно больше времени на жизнь без роста или распространения опухолей. У пациентов, принимавших Qinlock, медиана выживаемости без прогрессирования составила 6,3 месяца по сравнению с 1,0 месяцем для пациентов, принимавших плацебо. У 9% пациентов, принимавших Qinlock, опухоли уменьшились по сравнению с отсутствием (0%) уменьшения среди принимавших плацебо. Среди пациентов, принимавших Qinlock, медиана общей выживаемости составляла 15,1 месяца по сравнению с 6,6 месяцами в группе плацебо.
Qinlock® (ripretinib) можно принимать дома в соответствии с назначением лечащего врача вне зависимости от приема пищи. Рекомендуемая доза Qinlock составляет 150 мг (три таблетки по 50 мг), которые надо принять за один прием в одно и то же время каждый день.
Прием препарата Qinlock может вызывать побочные эффекты, в том числе повышенное артериальное давление, проблемы с сердцем, усталость, отдышку, припухлость в области живота, ног или щиколоток, выступание вен шеи, истончение или выпадение волос, тошноту, боль в животе, запор, боли в мышцах, понос, снижение аппетита, рвоту и другие.
В случае возникновения любого из них необходимо сообщить об этом лечащему врачу для корректировки дозы.