ZEPZELCA

Препарат используется для лечения взрослых с метастатическим мелкоклеточным раком легких (МРЛ/SCLC), если пациент ранее прошел курс химиотерапии, содержащей платину, и она не дает эффект.

Препарат используется для лечения взрослых с метастатическим мелкоклеточным раком легких (МРЛ/SCLC), если пациент ранее прошел курс химиотерапии, содержащей платину, и она не дает эффект.

Основное показание: 

Препарат используется для лечения взрослых с метастатическим мелкоклеточным раком легких (МРЛ/SCLC), если пациент ранее прошел курс химиотерапии, содержащей платину, и она не дает эффект. 


Механизм противоракового эффекта: 

Lurbinectedin ингибирует активную транскрипцию кодирующих генов. Это имеет два последствия. С одной стороны, он способствует гибели опухолевых клеток, а с другой - нормализует микроокружение опухоли. 


Активная транскрипция - это определенный клеточный процесс, при котором информация, содержащаяся в последовательности ДНК, передается в молекулу РНК. Процесс зависит от активности фермента, называемого РНК-полимеразой II. Lurbinectedin связывается со специфическими последовательностями ДНК. 


Именно в этих точных точках ДНК скользит вниз с образованием РНК-полимеразы II, которая блокируется и расщепляется препаратом. Lurbinectedin также играет важную роль в нормализации микросреды опухоли благодаря активации системы макрофагов, заблокированных опухолью. 


Эффективность препарата в ходе клинических исследований: 

Исследование эффективности препарата (III фаза клинических испытаний) проводилось в 26-ти медицинских центрах США Великобритании, Бельгии, Франции, Италии, Испании и Чехии в течение 17 месяцев. Выяснено, что ZEPZELCA может использоваться в качестве монотерапии при лечении МРЛ. 


Монотерапия Lurbinectedin продемонстрировала следующие клинические результаты: 

для чувствительного заболевания (интервал без химиотерапии ≥ 90 дней) общая частота позитивного ответа составила 46,6%, при этом частота стабилизации течения заболевания составила 79,3%, а медиана общей выживаемости увеличилась до 15,2 месяцев. Для резистентного заболевания (интервал без химиотерапии <90 дней) общая частота позитивного ответа составила 21,3% при 46,8% стабилизации болезни и 5,1 месяцах медианы общей выживаемости.


 ZEPZELCA также применяется в сочетании с доксорубицином в качестве терапии второй линии в рандомизированном исследовании III фазы. Хотя общая выживаемость в этом исследовании еще не известна, показатели частоты позитивного ответа были 91,7% у пациентов с чувствительным заболеванием со средней выживаемостью без прогрессирования 5,8 месяцев, и 33,3% - с резистентным заболеванием со средним сроком отсутствия прогрессирования 3,5 месяца. Эти данные были опубликованы в самом рейтинговом медицинском журнале «The Lancet Oncology» в 2020 году. 


Рекомендуемая доза и способ применения: 

Внутривенно 3,2 мг/м2 каждые 21 день до неприемлемой токсичности или прогрессирования заболевания. 


Сертификация: 

FDA одобрило Lurbinectedin для медицинского применения в июне 2020 года. Препарат стал альтернативной терапией мелкоклеточного рака легкого, новых способов лечения которого не предлагалось более двадцати лет. 


Примечание: 

Препарат назначается онко-пульмонологом!

В современной онкологии рак легких делят на два типа. Первый называется немелкоклеточным раком легкого, соответсвенно второй - мелкоклеточным раком легких или МРЛ. МРЛ имеет тенденцию к быстрому росту и распространению и именно поэтому он реагирует на химиотерапию и лучевую терапию, но, к сожалению, по той же причине МРЛ рецидивирует у большинства пациентов.


Согласно современным протоколам МРЛ сначала лечат комбинациями химиотерапии, но этот тип рака рано или поздно возвращается. Именно на этой стадии инновационный препарат Zepzelca поможет продолжить борьбу данной группы пациентов.


ZepzelcaTM (lurbinectedin) - это препарат, который используется для лечения взрослых пациентов с мелкоклеточным раком лёгкого (МРЛ).


Zepzelca можно использовать, когда МРЛ:


  • распространился на другие части тела (метастазировал)

  • был пройден курс химиотерапии, содержащей платину, и он не подействовал или больше не действует.


Zepzelca – представляет собой алкилирующий препарат. Алкилирующие препараты — это класс противоопухолевых лекарственных средств, которые действуют путем ингибирования транскрипции ДНК в РНК и, таким образом, останавливают синтез белка. Это действие происходит во всех клетках, но алкилирующие агенты оказывают основное действие на быстро делящиеся клетки, у которых нет времени на восстановление ДНК. 

Раковые клетки относятся к числу наиболее поражаемых, потому что они относятся к числу наиболее быстро делящихся клеток. Zepzelca связывает остатки гуанина в ДНК. Это запускает каскад событий, которые могут повлиять на активность ДНК-связывающих белков, включая некоторые факторы транскрипции, и пути репарации ДНК, что приводит к нарушению клеточного цикла и, в конечном итоге, гибели клеток.


Препарат Zepzelca был одобрен на основании результатов открытого многокогортного исследования. В исследование были включены 105 пациентов с метастатическим МРЛ, у которых наблюдалось прогрессирование на фоне платиносодержащей химиотерапии или после нее. 


Пациенты получали Zepzelca 3,2 мг/м2 внутривенно, каждый 21 день. Лечение продолжалось до прогрессирования заболевания или до достижения неприемлемого токсического эффекта. Первичным показателем эффективности была подтвержденная частота объективного ответа (ЧОО), а также продолжительность ответа.


У тридцати семи (35%) из 105 пациентов с диагнозом МРЛ, получавших Zepzelca, наблюдалось частичное уменьшение опухоли. У 35% пациентов уменьшение опухоли длилось более 6 месяцев.


Действие препарата Zepzelca заключается в следующем:


  1. Прикрепляется к ДНК

  2. Нарушает в функции раковых клеток.

  3. Вызывает гибель раковых клеток.


Zepzelca обычно вводится в вену в течение 1 часа каждые 3 недели (21 день). При необходимости препарат можно вводить в амбулаторных условиях. Во время лечения препаратом Zepzelca избегайте употребление грейпфрута или продуктов, содержащих грейпфрутовый сок.


Период, в течение которого получают Zepzelca, обычно зависит от того, насколько хорошо действует препарат и есть ли у пациента определенные побочные эффекты.


Наиболее частые побочные эффекты Zepzelca включают: усталость, низкий уровень лейкоцитов и эритроцитов, повышенную функцию почек (анализ на креатинин), повышенную функцию печени, повышенный уровень сахара в крови (глюкоза), тошноту, снижение аппетита, мышечную и суставную (скелетно-мышечная) боль, низкий уровень альбумина в крови, запор, затрудненное дыхание, низкий уровень натрия и магния в крови, рвоту, кашель, диарею.


Во всем мире рак легких является наиболее частым злокачественным новообразованием у мужчин и пятым по частоте злокачественным новообразованием у женщин. Согласно статистике Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), ежегодно во всем мире происходит около 2,09 миллиона новых случаев рака легких и 1,76 миллиона случаев смерти от рака легких. Количество случаев МРЛ составляет около 15% от рака легких, тогда как НМРЛ составляет около 85%. Мелкоклеточный рак легкого - наиболее агрессивная форма заболевания, имеющая больший риск метастазирования, чем другие типы рака легких.

Вам нужна консультация профильного врача? 

Закажите оригинальный препарат сейчас.